Mennesker har brugt præstationsfremmende midler, lige så længe de har dyrket sport. Allerede under oldtidens Olympiske Lege for ca. 2.700 år siden indtog atleter forskellige fødevarer og miksturer, som kunne give dem et forspring i forhold til konkurrenterne.
Blandt datidens populæreste “doping” var tyretestikler. Efter sigende ville tyretestikler forøge atleternes mandighed og styrke og gøre enhver sportsmand “dristig, vovet og stærk som et vildt bæst”, som den græske læge Aretaios skrev.
Svampe og forskellige “magiske” urteudtræk blev også brugt til at øge idrætsudøvernes udholdenhed og smertetærskel. Ifølge den græske forfatter Filostratos fra Lemnos hjalp datidens læger gerne til med at fremstille disse midler.