Mennesker har brugt præstationsfremmende midler, lige så længe de har dyrket sport. Allerede under oldtidens Olympiske Lege for ca. 2.700 år siden indtog atleter forskellige fødevarer og miksturer, som kunne give dem et forspring i forhold til konkurrenterne.
Blandt datidens populæreste “doping” var tyretestikler. Efter sigende ville tyretestikler forøge atleternes mandighed og styrke og gøre enhver sportsmand “dristig, vovet og stærk som et vildt bæst”, som den græske læge Aretaios skrev.
Svampe og forskellige “magiske” urteudtræk blev også brugt til at øge idrætsudøvernes udholdenhed og smertetærskel. Ifølge den græske forfatter Filostratos fra Lemnos hjalp datidens læger gerne til med at fremstille disse midler.
Thomas Hicks (nr. 20) vandt maratonløbet ved OL i 1904 på en blanding af brændevin og stryknin.
Doping blev forbudt i 1968
I nyere tid tog brugen af præstationsfremmende stoffer især til i 1800-tallet, hvor store idrætsbegivenheder begyndte at vinde frem.
En af de populæreste begivenheder var kapgang, hvor deltagerne skulle tilbagelægge flere hundrede kilometer på få dage. Efter sigende indtog Abraham Wood i 1807 en mikstur med opium for at holde sig vågen og nå i mål før rivalerne.
Også de første seksdagesløb i cykling krævede stor udholdenhed, og rytterne indtog bl.a. nitroglycerin for at tilbagelægge så mange runder som muligt på seks dage. Andre populære midler var alkohol og nervegiften stryknin.
Faren ved doping blev for alvor synlig, da den første kendte doping-død fandt sted i 1896. Her døde den 27-årige cykelrytter Arthur Linton pludselig et par måneder efter at have vundet cykelløbet Bordeaux-Paris. Årsagen var en overdosis af stoffet efedrin.
Trods flere dødsfald blev brugen af doping først forbudt af Den Internationale Olympiske Komité i 1968.