Heroin blev først fremstillet i 1874 af britiske C.R. Alder Wright, som eksperimenterede med morfin og forskellige kemikalier for at skabe et stof til smertelindring.
Resultatet blev diacetylmorfin, kendt i dag som heroin.
Wrights opdagelse fik dog ingen større opmærksomhed – indtil en kemiker hos den tyske medicinalvirksomhed Bayer gjorde samme opdagelse ca. 20 år senere.
Bayer markedsførte i 1898 stoffet som en vidundermedicin, der lindrede alle lidelser.
Midlet blev døbt heroin efter græske heros, helt, fordi det efter sigende gav heltemod.
Trods Bayers reklamer om det modsatte viste heroin sig at skabe en voldsom afhængighed.
Især i Tyskland efter 1. verdenskrig steg heroinmisbruget eksplosivt, og alle dele af befolkningen – bl.a. skoleelever, gravide, pensionister og politibetjente – brugte heroin i form af pulver, saft, stikpiller og sågar tamponer til kvinder.
I løbet af 1920’erne blev misbruget så omfattende, at Folkeforbundet – forløberen for FN – greb ind og forbød stoffet.
Antallet af heroinafhængige var dog allerede enormt, og med forbuddet så organiserede kriminelle deres snit til at overtage produktion og handel med heroin.
Stoffet rykkede dermed fra apotekshylderne til storbyernes baggårde.
Heroin blev især populær i jazzklubber, hvor musikere som Billie Holiday og Ray Charles kæmpede med store heroinmisbrug.