Allerede i oldtiden skrev den græske læge Hippokrates (460-377 f.Kr.), at bark fra piletræet kunne nedsætte feber og kurere hovedpine.
Omtrent 2.200 år senere – i 1763 – fandt den engelske præst Edward Stone tilfældigt ud af, at hans hovedpine forsvandt, når han tyggede på små stykker pilebark. Han udførte en række eksperimenter, som bekræftede ham i, at piletræet havde helt særlige egenskaber.
Stone gav pulveriseret pilebark til 50 personer og konkluderede, at barken var “meget effektiv til at kurere feber og sporadiske lidelser”.
I løbet af 1800-tallet lykkedes det forskere at identificere og isolere det smertestillende stof fra piletræet, salicin, men først i 1897 formåede den tyske kemiker Felix Hoffmann at udvikle en syntetisk, praktisk anvendelig udgave af stoffet.
Opdagelsen blev markedsført i pulverform af medicinalvirksomheden Bayer under navnet Aspirin. I 1914 blev stoffet solgt som hovedpinepiller.
En gammel pakke aspirin, markeret som "ikke til eksport".